茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱。 【体内过程】 口服吸收迅速，生物利用度几乎达100％，吸收后可分布到细胞内液与外液，90％经肝药酶代谢转化，10％以原形由尿排出。儿童t1/2约3.7 h，成人约7.7 h。 【临床应用】 ①主要用于支气管哮喘：急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，对慢性哮喘病例，茶碱类可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态，由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放，气道的β受体对肾上腺素的敏感性降低，使肾上腺素受体激动药的疗效下降。此时配伍用茶碱类药物，可使疗效提高； ②茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病：长期应用可明显改善气促症状，并改善肺功能； ③可用于心源性哮喘的治疗。 【不良反应】 茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为10µg～20µg/ml。超过20µg/ml即可引起毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等，严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷，甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦发现毒性症状，应立即停药。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大，因此临床应定期监测血药浓度，及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。