导 语
阿司匹林,什么时候吃?怎么吃?这些很重要!
阿司匹林属于环氧酶抑制剂类的抗血小板药,<100mg/d可抑制血小板活化、聚集和血栓形成,300mg/d可以保护低密度脂蛋白(LDL)免于氧化修饰,进而抑制动脉粥样硬化的进展。
因此,小剂量的阿司匹林(75~325mg/d)可有效抑制血小板聚集和阻止动脉粥样硬化的进展,从而用于动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)如,冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)、脑血管疾病和外周动脉疾病等的预防与治疗。阿司匹林是临床常用药品,了解其相关知识点可以更合理的使用。
阿司匹林每天宜服用几次?
阿司匹林口服后,在胃和小肠吸收,血浆半衰期为15~20分钟,但阿司匹林能不可逆的抑制血小板的COX,其抗血小板作用可持续于血小板的整个生命周期,大约10d左右。血小板的寿命约7~14d,每天约有10%的血小板更新,而人体内>80%的血小板功能受到抑制,就可有效预防血栓事件。因此,每天口服1次阿司匹林就可。
阿司匹林适宜的服用时间是什么?
因阿司匹林一旦生效,抗血小板作用是持续的,所以可以在一天中的任何时段(早上、中午或晚上)服用,需每天在同一时间规律服用。另外,临床常用的阿司匹林为肠溶或肠溶缓释剂型,其外有一层耐酸的包衣,可在小肠缓慢释放吸收,为避免食物中碱性物质对该药在胃中停留时间的限制,建议最好空腹服。但阿司匹林平片需在饭后服用以降低胃肠道不良反应。
阿司匹林有时漏服怎么处理?
单次服用小剂量阿司匹林(如100mg)可足够抑制体内现存的血小板活性,每天服用阿司匹林可保证新生血小板(每天约有10~15%的新生血小板)功能受到抑制。所以,有时漏服1次,对抗栓作用影响不大(这时体内仅15%的血小板具有活性),不会影响其疗效,在下次服药时服用常规剂量即可,不需加倍。但,连续漏服将会致血栓风险增加,因此尽量不要漏服。
阿司匹林适于哪种类型的血栓性疾病?
血栓栓塞性疾病主要包括:动脉血栓栓塞性疾病、静脉血栓栓塞性疾病及心腔内血栓形成等。动脉血栓形成主要累及心脏、脑和外周动脉血管。阿司匹林主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗,对静脉血栓栓塞性疾病及心腔内血栓形成的抑制作用较弱,明显弱于抗凝药,不作其首选。但,静脉血栓栓塞性疾病如下肢深静脉血栓和肺栓塞,若患者不能耐受或不愿长期抗凝治疗,可考虑在延长期(通常为抗凝治疗1年后)采用阿司匹林治疗。
阿司匹林与氯吡格雷相比,哪个对肠胃刺激小?
阿司匹林致消化道损伤的机制是全身作用和局部化学损伤的双重结果,对消化道黏膜有直接刺激作用。氯吡格雷并不直接损伤消化道黏膜,其能阻碍新生血管生成和影响溃疡愈合,可加重已存在的胃肠道黏膜损伤。如,阿司匹林导致的消化道损伤。因此,氯吡格雷对肠胃刺激相对小些,对阿司匹林禁忌或不能耐受者可口服氯吡格雷替代。但是,氯吡格雷引起的胃肠道出血风险不比阿司匹林低,因而对于阿司匹林所致的溃疡、出血患者,不建议氯吡格雷替代阿司匹林,推荐阿司匹林联合PPI治疗。
阿司匹林对于哪些患者来说易发生消化道不良反应?
高危人群有:既往有消化道疾病病史如消化性溃疡或溃疡并发史;年龄>65岁;同时服用糖皮质激素;同时服用其他抗凝药或NSAIDs;使用大剂量阿司匹林;反流性食管疾病;幽门螺杆菌Hp感染;烟酒史;存在其他严重疾病等。建议长期使用阿司匹林维持治疗时剂量≤100mg,高危人群可适时选用PPI或H2受体拮抗剂保护胃黏膜,服药期间观察有无黑便并定期进行便潜血或血常规检测。
阿司匹林与其他药物合用时有哪些注意点?
①增加阿司匹林胃肠黏膜损伤和出血风险药物。主要包括:其他NSAIDs、其他抗栓药、糖皮质激素等。非选择性NSAIDs如布洛芬等,可与阿司匹林竞争COX-1结合位点,影响阿司匹林的抗血小板效应,需要延长给药间隔。正在服用小剂量阿司匹林用于心血管事件时,缓解关节疼痛治疗方面建议选择对乙酰氨基酚或萘普生。
②阿司匹林吸收后,被水解成水杨酸盐形式分布至全身组织,也包括关节腔和脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,达80-90%,因此阿司匹林可通过竞争与白蛋白结合提高游离血药浓度。如,与磺脲类降糖药合用易引起低血糖反应,与苯妥英钠、甲氨蝶呤、碱性药物如碳酸氢钠等合用会增加各自的游离血药浓度。
高尿酸血症或痛风患者可以服用阿司匹林吗?
低剂量阿司匹林(≤325mg/d)可增加痛风复发风险,剂量<2g/d可减少尿酸排泄,升高血尿酸水平。高尿酸血症或痛风患者在治疗原发病的基础上,使用阿司匹林时应监测尿酸水平。
肠溶阿司匹林与PPI联用会影响其释放与安全性吗?
肠溶阿司匹林与PPI联用时,PPI可抑制胃酸分泌,使胃内pH值改变,胃内pH值明显升高至4左右,但仍为酸性环境,肠溶阿司匹林外层有抗酸包衣,会阻止阿司匹林在胃内释放,大部分仍会在碱性小肠内释放。所以,联用PPI不会影响肠溶阿司匹林的释放与安全性。
阿司匹林有哪些剂型?各有什么特点?
主要有:阿司匹林非肠溶剂型(平片或泡腾片)、阿司匹林肠溶剂型和阿司匹林肠溶缓释剂型。
注:①若需快速抗血小板作用,如,急诊冠脉支架植入(PCI)或脑梗急性发作(中风),可嚼服肠溶或肠溶缓释阿司匹林。②铝镁匹林片(II)是阿司匹林的复方制剂,是含有抗酸缓冲成分的双层片剂。每片药物除含阿司匹林81mg外,还含有甘羟铝11mg和重质碳酸镁22mg的缓冲成分,在有效抗血小板聚集的同时发挥保护胃黏膜的作用。可用于需要阿司匹林进行心脑血管疾病一二级预防的人群,尤其是有消化道损伤风险的人群。
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